Бриварацетам инструкция по применению

Противоэпилептические средства. За счет селективной инактивации вольтаж-зависимых натриевых каналов стабилизирует оболочки нейронов в зонах гипервозбудимости. Связывает гликопротеин синаптических везикул 2А SV2A в головном мозге, что препятствует высвобождению нейротрансмиттеров во время эпилептической активности.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Бриварацетам (МНН)

Бриварацетам обладает высокой и селективной аффинностью в отношении белка синаптических везикул 2А SV2A в головном мозге — трансмембранного гликопротеина, содержащегося в нейронах и эндокринных клетках на пресинаптическом уровне. Хотя точная роль данного белка в настоящее время неизвестна, было показано, что он модулирует экзоцитоз нейротрансмиттеров.

Связывание с гликопротеином SV2A представляется основным механизмом противосудорожного эффекта бриварацетама. Эффективность бриварацетама в качестве дополнительной терапии парциальных судорожных припадков ПСП была установлена в трех рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследованиях в фиксированной дозе у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Во всех исследованиях был исходный период 8 нед, после которого следовало 12 нед лечения без повышения дозы. В период лечения в исследование были включены пациенты, у которых в течение исходного периода возникало не менее 8 ПСП. При включении во все три исследования медиана частоты судорожных припадков за 28 дней была равна 9. Длительность эпилепсии в среднем составила около 23 лет.

Эффективность бриварацетама при монотерапии не подтверждена. Бриварацетам не рекомендуется применять в качестве монотерапии. Хотя число таких пациентов ограничено, было отмечено, что преимущества бриварацетама в сравнении с плацебо у них не наблюдали, что могло быть следствием конкурентного связывания с гликопротеином SV2A.

Дополнительных проблем в безопасности и переносимости данной терапии также не было выявлено. У данной подгруппы пациентов меньшая эффективность бриварацетама в сравнении с пациентами, нелеченными ранее леветирацетамом, могла быть следствием приема большего числа ПЭЛС в анамнезе и большей исходной частоты судорожных припадков. В три базовых двойных слепых плацебо-контролируемых исследования были включены 38 пациентов в возрасте от 65 до 80 лет. Эффективность бриварацетама у пожилых пациентов была сопоставима с таковой у лиц более молодого возраста, хотя данные ограничены.

Эффективность и переносимость бриварацетама у детей в возрасте младше 16 лет не установлены см. Бриварацетам не оказывал влияние на обучаемость и память. Были зарегистрированы признаки поражения ЦНС, которые с течением времени ослабевали подавленность, потеря равновесия, дискоординация , у обезьян при применении бриварацетама в дозах, в 64 раза превышающих клиническую С mах.

Однако токсикологические данные по бриварацетаму и структурно близким веществам показывают, что развитие изменений в печени собак происходит по механизмам, не свойственным людям. В исследованиях генотоксичности не была выявлена мутагенная или кластогенная активность. Исследования канцерогенности на крысах не обнаружили онкогенный потенциал, тогда как возросшая частота случаев гепатоцеллюлярных опухолей у самцов мышей была расценена как обусловленная негенотоксичным механизмом действия, имеющим отношение к фенобарбиталоподобной индукции печеночных ферментов, что является известным феноменом, специфичным для грызунов.

Бриварацетам не оказывал влияние на фертильность самцов и самок, не выявлен тератогенный потенциал в экспериментах на крысах и кроликах. Эмбриотоксичность отмечена при применении бриварацетама у беременных самок кроликов в дозе, токсичной для самки, при которой экспозиция в 8 раз превышает клиническую экспозицию при максимальной рекомендуемой дозе.

У крыс бриварацетам быстро проникал через ГПБ и выделялся с молоком лактирующих самок в концентрации, близкой к концентрации в плазме животного. У неполовозрелых крыс при экспозиции бриварацетама, в 6—15 раз превышающей клиническую экспозицию при максимальной рекомендуемой дозе, было отмечено неблагоприятное влияние на процессы развития смертность, клинические признаки, снижение массы тела и снижение массы мозга.

Не было выявлено негативное влияние на функцию ЦНС, а также нейропатологические и гистопатологические изменения мозга. У неполовозрелых собак при применении бриварацетама в дозе, обеспечивающей экспозиции в 6 раз выше терапевтического уровня, изменения были сходными с изменениями у взрослых животных. Не были отмечены побочные эффекты с учетом стандартных критериев оценки процессов развития и созревания. Бриварацетам характеризуется линейной и независимой от длительности терапии фармакокинетикой, низкой внутри- и межиндивидуальной вариабельностью, а также полной абсорбцией, очень небольшой степенью связывания с белками плазмы, экскрецией почками после экстенсивной биотрансформации и наличием фармакологически неактивных метаболитов.

Среднее Т mах при приеме натощак составляет 1 ч разброс значений — от 0,25 до 3 ч. Бриварацетам мало связывается с белками плазмы Метаболизм. In vitro гидроксилирование бриварацетама опосредуется первично изоферментом CYP2C19 системы цитохрома Р Оба метаболита при дальнейшем превращении образуют гидроксилированную кислоту.

Указанные три метаболита не обладают фармакологической активностью. Бриварацетам преимущественно выводится почками. Фармакокинетика пропорциональна дозе в диапазоне от 10 до по крайней мере мг. Лекарственные взаимодействия. Бриварацетам выводится по нескольким путям, включая экскрецию почками, неопосредованный изоферментами системы цитохрома Р гидролиз и опосредованное изоферментами системы цитохрома Р окисление.

Также в исследованиях in vitro бриварацетам не индуцировал изофермент CYP1А2. Пожилые люди 65 лет и старше. Нарушение функции почек. При этом концентрация кислотных, гидроксильных и гидроксикислотных метаболитов повышалась в 3; 4 и 21 раз соответственно. Почечный клиренс указанных неактивных метаболитов снижался в 10 раз. По результатам доклинических исследований, безопасность гидроксикислотных метаболитов не вызвала опасений.

Нарушение функции печени. В фармакокинетическом исследовании у 99 детей в возрасте от 1 мес до 16 лет, получавших раствор бриварацетама внутрь, концентрация бриварацетама в плазме была пропорциональна принятой дозе во всех возрастных группах.

Масса тела. Однако такое различие в фармакокинетике бриварацетама расценено как клинически незначимое. Клинически значимые различия в фармакокинетике бриварацетама у пациентов разного пола не выявлены. По результатам популяционного фармакокинетического моделирования у больных эпилепсией, раса европеоидная, монголоидная не оказывала значимое влияние на параметры фармакокинетики бриварацетама.

Количество пациентов другого этнического происхождения было ограниченным. Повышенная чувствительность к бриварацетаму или другим производным пирролидона; терминальная почечная недостаточность, требующая гемодиализа в связи с отсутствием клинических данных ; возраст до 16 лет в связи с отсутствием клинических данных.

Риск, обусловленный эпилепсией и приемом ПЭЛС. Прекращение противоэпилептической терапии может привести к обострению заболевания, что, возможно, окажется опасным для матери и плода. Риск, обусловленный бриварацетамом. Исследования бриварацетама на животных не выявили тератогенный потенциал. В клинических исследованиях при применении бриварацетама в качестве дополнительной терапии в комбинации с карбамазепином отмечено дозозависимое повышение концентрации активного метаболита карбамазепина — эпоксида карбамазепина см.

Данных для определения клинической значимости указанного эффекта у беременных недостаточно. Отсутствуют данные о проникновении бриварацетама через ГПБ у человека.

У крыс бриварацетам легко проникает через плаценту. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бриварацетам не следует применять во время беременности, кроме случаев клинической необходимости, когда польза для матери очевидно превышает потенциальный риск для плода.

Прекращение приема бриварацетама может вызвать обострение заболевания, что может быть опасным для матери и плода. Неизвестно, выделяется ли бриварацетам с грудным молоком человека. У лактирующих крыс бриварацетам выделяется с молоком.

Решение о прекращении грудного вскармливания или приема бриварацетама принимается на основе оценки необходимости терапии для матери. При одновременном приеме бриварацетама и карбамазепина возможно увеличение количества эпоксида карбамазепина, экскретируемого в грудное молоко. Данных для оценки клинической значимости недостаточно. Данных о влиянии бриварацетама на фертильность человека нет. У крыс прием бриварацетама не влиял на фертильность.

Женщины с сохраненным детородным потенциалом. Перед назначением бриварацетама врач должен обсудить планирование семьи и меры контрацепции с женщинам, у которых детородная функция сохранена. При планировании женщиной беременности вопрос о продолжения приема бриварацетама следует пересмотреть. Эти нежелательные лекарственные реакции НЛР обычно имели легкую или среднюю степень тяжести. Виды НЛР, отмечавшиеся в течение первых 7 дней терапии, были аналогичны тем, которые регистрировали на протяжении всего периода лечения.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость; часто — судороги, вертиго. Cо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекции верхних дыхательных путей, кашель. У 4 из этих пациентов количество нейтрофилов было сниженным исходно и отмечено дальнейшее снижение показателя на фоне лечения бриварацетамом. Ни один из 6 случаев нейтропении не был серьезным, не требовал специального лечения, не привел к прекращению приема бриварацетама и не сопровождался инфекционными осложнениями.

В рамках краткосрочных клинических исследований применения бриварацетама у пациентов с эпилепсией случаев самоубийства и суицидальных попыток не отмечали, однако оба этих явления зарегистрированы в фазе открытого продленного исследования. Профиль безопасности бриварацетама в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях был сопоставим с профилем безопасности у пациентов, которые продолжали применение бриварацетама в длительных открытых фазах на протяжении до 8 лет.

Данные о безопасности применения бриварацетама в рамках открытых исследований у детей в возрасте от 1 мес до Из пожилых пациентов, включенных в клинические исследования бриварацетама II—III фазы 44 с эпилепсией , пациентов были в возрасте 65—74 лет и 30 — в возрасте 75—84 лет. Профиль безопасности бриварацетама оказался сходным у пациентов пожилого возраста и у более молодых взрослых пациентов.

Сочетанное применение с леветирацетамом. В ограниченном числе клинических исследований не было отмечено преимущество бриварацетама в сравнении с плацебо у пациентов, одновременно принимавших леветирацетам.

Дополнительное влияние на безопасность или переносимость также не было выявлено. Взаимодействие с этанолом. Однако эффект алкоголя на психомоторную функцию, внимание и память удваивался при одновременном применении с бриварацетамом.

Не рекомендуется употреблять алкоголь на фоне терапии бриварацетамом. Влияние других ЛС на фармакокинетику бриварацетама. Бриварацетам характеризуется низким потенциалом к участию в межлекарственных взаимодействиях in vitro. Основной путь биотрансформации бриварацетама заключается в CYP-независимом гидролизе. Второй путь биотрансформации включает гидроксилирование, опосредованное изоферментом CYP2C Возможно повышение концентрации бриварацетама при его комбинировании с сильными ингибиторами изофермента CYP2C19 флуконазол, флувоксамин , однако риск клинически значимого взаимодействия, опосредованного изоферментом CYP2C19, считается низким.

Следует корректировать дозу бриварацетама у пациентов, начинающих или завершающих терапию рифампицином. ПЭЛС, являющиеся сильными индукторами ферментов. Концентрация бриварацетама в плазме крови снижается при его совместном применении с ПЭЛС, являющимися сильными индукторами ферментов карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин , однако коррекция дозы в данной ситуации не требуется. Другие индукторы ферментов. Другие сильные индукторы ферментов такие как зверобой продырявленный также могут снижать системную экспозицию бриварацетама.

Derma косметика Базовый уход Профессиональная косметика Витамины и добавки Болезни суставов Зрение Растим малыша Диабет Медицинские приборы Профилактика орви и гриппа Ухо горло нос Акушерство и гинекология Похудение Товары для красоты Профилактика и лечение грибка Бросаем вредные привычки Гигиена Кожные повреждения Контролируем питание Медицинские изделия Мобильность и реабилитация Ортопедические товары От насекомых и клещей Первая помощь Перевязочные материалы Резиновые изделия Спортсменам Тесты Травы и бальзамы Уход за больными Уход за полостью рта. Лекарственные средства Биологически активные добавки Медицинские изделия Детские товары Диетическое, лечебное и детское питание Гигиенические средства Дезинфицирующие средства.

Бривиак (Бриварацетам)

Противоэпилептические средства. За счет селективной инактивации вольтаж-зависимых натриевых каналов стабилизирует оболочки нейронов в зонах гипервозбудимости. Связывает гликопротеин синаптических везикул 2А SV2A в головном мозге, что препятствует высвобождению нейротрансмиттеров во время эпилептической активности. После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0, часа. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизм в печени до трех неактивных метаболитов. Применяется в комплексной терапии парциальных эпилептических припадков у пациентов с летнего возраста и старше.

Атриовентрикулярная блокада II-III степени, возраст до 16 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость. Рекомендации по FDA - категория С.

Противопоказан при беременности и в период лактации. Применяется с осторожностью, в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и новорожденного. Центральная и периферическая нервная система : головокружение, раздражительность, депрессия, сонливость, когнитивные нарушения, нарушения координации движений, тремор, дизартрия, нистагм, тревожность, суицидальные мысли. Дыхательная система : инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Пищеварительная система : тошнота, рвота, снижение аппетита, диспепсия, сухость во рту, снижение веса. Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени карбамазепин , прегабалин , ламотриджин вызывает уменьшение системной концентрации бриварацетама. Рифампицин и зверобой продырявленный Hypericum perforatum также вызывают снижение концентрации бриварацетама.

Прием бриварацетама часто сопровождается головокружением, что может привести к падениям и травмам. Пациентам следует соблюдать осторожность.

Лиц, ухаживающих за больными, принимающими бриварацетам , следует предупредить о возможности появления у пациентов суицидальных мыслей и попыток. Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами. Бриварацетам Brivaracetam. Пройди опрос - помоги нам стать лучше.

ЮСБ Фарма С.

БРИВИАК 0,025 N56 ТАБЛ/П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Качество жизни пациентов, страдающих эпилепсией, в последнее время значительно улучшилось, благодаря тому, что современная наука изобрела ряд препаратов, способных действовать не только симптоматически, но и предупреждать развитие судорог у пациентов данной категории. Это позволяет достигать устойчивой ремиссии и сделать жизнь пациента более качественной. Один из препаратов, который применяют в комплексной терапии эпилепсии — это Бривиак Бриварацетам.

Таким образом, Бривиак может быть использован в качестве самостоятельного препарата для лечения эпилепсии, а также в составе комплексной терапии в качестве эффективного противосудорожного средства.

Прежде чем купить данный медикамент необходимо непременно проконсультироваться с лечащим врачом, который, основывая свои выводы на сборе анамнеза и диагностических мероприятиях, сможет сделать правильные выводы о целесообразности назначения Бривиак. Цена лекарства может зависеть от дозировки действующего вещества. Бривиак применяют в качестве эффективного лекарства для терапии судорожных припадков у больных, возраст которых более 16 лет, при наличии вторичной генерализации и при полном ее отсутствии.

К применению препарата есть некоторые противопоказания, которые могут сделать терапию при помощи данного медикамента невозможной или требуют особенных мер предосторожности при назначении Бривиак. Среди таких состояний можно отметить следующие:. Что касается применения Бривиак Бриварацетам у беременных женщин, то необходимо провести тщательный анализ вреда для плода и потенциальной пользы для матери. Исследования у беременных женщин не проводились, но известно, что действующие компоненты препарата могут проникать через плацентарный барьер.

Кроме того риск возникновения различных врожденных патологий при применении противосудорожных препаратов, в несколько раз выше, чем в их отсутствии.

Стоит заметить, что неизвестно, связано это с приемом Бриварацетам или имеет какую-либо другую этиологию. Если пациентка принимала препараты до беременности, то их отмена в период вынашивания может стать причиной обострения заболевания, что негативно скажется не только на состоянии плода, но и на состоянии самой беременной. Таким образом, врачом должно быть принято взвешенное решение, с учетом всех существующих рисков, показаний и противопоказаний.

Прием Бривиак может стать причиной серьезных нарушений психики пациента, вплоть до сложных форм депрессивных состояний, суицидальных наклонностей и других аналогичных патологий. По этой причине стоит следить за поведением больного и своевременно сообщать лечащему врачу о любых изменениях в поведении больного, его настроении и т. Может вызывать зависимость и синдром отмены, а потому при необходимости отменить препарат эффективную дозировку постепенно снижают на 50 единиц в неделю.

Резкая отмена лекарства может стать причиной тяжелых осложнений и различных патологических состояний. По этой причине отменяют препарат исключительно под наблюдением ведущего специалиста. При приеме Бривиак Бриварацетам системно были отмечены следующие побочные эффекты, которые имели вариабельную частоту и интенсивность:.

О любых изменениях в состоянии необходимо незамедлительно сообщить ведущему специалисту, в том числе, если у пациента обнаружены некоторые особенности поведенческого характера. Возможно, коррекция дозировки может стать причиной устранения побочных эффектов, некоторые из которых проходят самостоятельно на дней после начала лечения при помощи Бривиак.

Бривиакт Бриварацетам назначают при эпилепсии в дозировке от 50 до мг, разделенной на два приема. Принимают Бривиакт утром и вечером, обильно запивая водой. Дозировка медикамента может быть увеличена или уменьшена в зависимости от индивидуальной реакции пациента или интенсивности побочных эффектов, соответственно от этих особенностей будет зависеть и цена лечения.

Коррекция дозы у пациентов старше 6 лет не является необходимой. Может понадобиться коррекция дозировки у пациентов, страдающих тяжелыми функциональными расстройствами печени или почек. Хранят Бривиакт в местах, недоступных для детей или других людей. Не разрешено передавать третьим лицам. Температурный режим хранения составляет не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности Бривиакт Бриварацетам составляет 3 года и не рекомендуется использование медикамента по истечению этого срока. Купить препарат можно только при наличии соответствующего рецепта. Цена может зависеть от формы выпуска и дозировки. На нашем сайте вы можете купить Бривиакт Бриварацетам в требуемой дозировке, цена которого ниже, чем у других фармпредставителей.

Вы можете купить и другие лекарства, цена которых ниже, чем в среднем в вашем регионе. Наша компания осуществляет доступ к Индийским и Европейским лекарствам. Доставка на дом. Благодаря нашему сайту Вы сможете купить как оригинальные медикаменты, так и дженерики по самой низкой цене! Бривиак Бриварацетам. Бривиак Бриварацетам Вальпроат Valproat. USD : Торговое название препарата: Бривиакт Briviact. Торговое название компании: UCB.

Действующее вещество: Бриварацетам Brivaracetam 50mg и mg. Страна производителя: Европа. Подходит для лечения: Эпилепсия. Инструкция Описание Детали Инструкция по применению Бривиак Бриварацетам : Качество жизни пациентов, страдающих эпилепсией, в последнее время значительно улучшилось, благодаря тому, что современная наука изобрела ряд препаратов, способных действовать не только симптоматически, но и предупреждать развитие судорог у пациентов данной категории.

Показания и противопоказания к применению: Бривиак применяют в качестве эффективного лекарства для терапии судорожных припадков у больных, возраст которых более 16 лет, при наличии вторичной генерализации и при полном ее отсутствии.

Среди таких состояний можно отметить следующие: возраст менее 16 лет, ввиду отсутствия актуальных данных об использовании в ходе исследований у этой возрастной группы; беременность; период грудного вскармливания; индивидуальная гиперчувствительность к Бриварацетаму или другим активным компонентам препарата и вспомогательным веществам; наследственная непереносимость галактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; почечная недостаточность в терминальной стадии и при необходимости проведения регулярных процедур гемодиализа, ввиду отсутствия соответствующего клинического опыта.

Особые указания: Прием Бривиак может стать причиной серьезных нарушений психики пациента, вплоть до сложных форм депрессивных состояний, суицидальных наклонностей и других аналогичных патологий. Возможные побочные эффекты при приеме: При приеме Бривиак Бриварацетам системно были отмечены следующие побочные эффекты, которые имели вариабельную частоту и интенсивность: сонливость; нарушение координации движений; головокружение; тошнота; гриппоподобный синдром; нейтропения; снижение аппетита, вплоть до анорексии; нарушение функции сна; гипервозбудимость; раздражительность; апатия; суицидальные мысли; психические расстройства; вертиго; кашель; вторичные инфекции дыхательных путей; утомляемость; тошнота, рвота; запор и некоторые другие.

Способ применения и режим дозирования: Бривиакт Бриварацетам назначают при эпилепсии в дозировке от 50 до мг, разделенной на два приема. Условия и сроки хранения: Хранят Бривиакт в местах, недоступных для детей или других людей. Где можно купить Бривиакт Бриварацетам , цена которого доступна: На нашем сайте вы можете купить Бривиакт Бриварацетам в требуемой дозировке, цена которого ниже, чем у других фармпредставителей.

Описание Купить Бривиак Briviact. Бривиак Briviact — вещество Бриварацетам Brivaracetam для лечения эпилептических заболеваний. Вы можете купить препарат по выгодной цене прямо сейчас на нашем сайте! Детали выбрать дозировку mg 14 таблеток , mg 56 таблеток , 50mg 56 таблеток , 50mg 14 таблеток. Похожие товары Скидка. Торговое название препарата: Диакомит Diacomit.

Торговое название компании: Biocodex. Действующее вещество: Стирипентол Stiripentol. Количество таблеток в 1 упаковке: 60 шт. Нет в наличии. Торговое название препарата: Иновелон Inovelon. Торговое название компании: Eisai. Действующее вещество: Руфинамид Rufinamide. Количество таблеток в 1 упаковке: 50 шт.

Вы только что добавили товар в корзину: Суксилеп Этосуксимид. Количество флаконов в 1 упаковке: 1 шт. Вы только что добавили товар в корзину: Бриварацетам Бривиак. Вы только что добавили товар в корзину: Вальпроат Valproat. Торговое название препарата: Вальпроат Valproat. Торговое название компании: Hexal. Действующее вещество: Вальпроат Valproat. Количество таблеток в 1 упаковке: шт. Всегда для Вас. All Rights Reserved.

Мой аккаунт Корзина Войти в систему Регистрация. Выбрать препарат mg 56 таблеток 50mg 56 таблеток Очистить.

Все действующие вещества.

Бриварацетам (Brivaracetam)

Бриварацетам обладает высокой и селективной аффинностью в отношении белка синаптических везикул 2А SV2A в головном мозге — трансмембранного гликопротеина, содержащегося в нейронах и эндокринных клетках на пресинаптическом уровне. Хотя точная роль данного белка в настоящее время неизвестна, было показано, что он модулирует экзоцитоз нейротрансмиттеров. Связывание с гликопротеином SV2A представляется основным механизмом противосудорожного эффекта бриварацетама.

Эффективность бриварацетама в качестве дополнительной терапии парциальных судорожных припадков ПСП была установлена в трех рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследованиях в фиксированной дозе у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Во всех исследованиях был исходный период 8 нед , после которого следовало 12 нед лечения без повышения дозы.

В период лечения в исследование были включены пациенты, у которых в течение исходного периода возникало не менее 8 ПСП. При включении во все три исследования медиана частоты судорожных припадков за 28 дней была равна 9.

Длительность эпилепсии в среднем составила около 23 лет. Эффективность бриварацетама при монотерапии не подтверждена.

Бриварацетам не рекомендуется применять в качестве монотерапии. Хотя число таких пациентов ограничено, было отмечено, что преимущества бриварацетама в сравнении с плацебо у них не наблюдали, что могло быть следствием конкурентного связывания с гликопротеином SV2A. Дополнительных проблем в безопасности и переносимости данной терапии также не было выявлено. У данной подгруппы пациентов меньшая эффективность бриварацетама в сравнении с пациентами, нелеченными ранее леветирацетамом, могла быть следствием приема большего числа ПЭЛС в анамнезе и большей исходной частоты судорожных припадков.

В три базовых двойных слепых плацебо-контролируемых исследования были включены 38 пациентов в возрасте от 65 до 80 лет. Эффективность бриварацетама у пожилых пациентов была сопоставима с таковой у лиц более молодого возраста, хотя данные ограничены.

Эффективность и переносимость бриварацетама у детей в возрасте младше 16 лет не установлены см. Бриварацетам не оказывал влияние на обучаемость и память. Были зарегистрированы признаки поражения ЦНС , которые с течением времени ослабевали подавленность, потеря равновесия, дискоординация , у обезьян при применении бриварацетама в дозах, в 64 раза превышающих клиническую С mах.

Однако токсикологические данные по бриварацетаму и структурно близким веществам показывают, что развитие изменений в печени собак происходит по механизмам, не свойственным людям.

В исследованиях генотоксичности не была выявлена мутагенная или кластогенная активность. Исследования канцерогенности на крысах не обнаружили онкогенный потенциал, тогда как возросшая частота случаев гепатоцеллюлярных опухолей у самцов мышей была расценена как обусловленная негенотоксичным механизмом действия, имеющим отношение к фенобарбиталоподобной индукции печеночных ферментов, что является известным феноменом, специфичным для грызунов.

Бриварацетам не оказывал влияние на фертильность самцов и самок, не выявлен тератогенный потенциал в экспериментах на крысах и кроликах.

Эмбриотоксичность отмечена при применении бриварацетама у беременных самок кроликов в дозе, токсичной для самки, при которой экспозиция в 8 раз превышает клиническую экспозицию при максимальной рекомендуемой дозе.

У крыс бриварацетам быстро проникал через ГПБ и выделялся с молоком лактирующих самок в концентрации, близкой к концентрации в плазме животного. Исследования на крысах не выявили потенциальную возможность развития лекарственной зависимости. У неполовозрелых крыс при экспозиции бриварацетама, в 6—15 раз превышающей клиническую экспозицию при максимальной рекомендуемой дозе, было отмечено неблагоприятное влияние на процессы развития смертность, клинические признаки, снижение массы тела и снижение массы мозга.

Не было выявлено негативное влияние на функцию ЦНС , а также нейропатологические и гистопатологические изменения мозга.

У неполовозрелых собак при применении бриварацетама в дозе, обеспечивающей экспозиции в 6 раз выше терапевтического уровня, изменения были сходными с изменениями у взрослых животных. Не были отмечены побочные эффекты с учетом стандартных критериев оценки процессов развития и созревания. Бриварацетам характеризуется линейной и независимой от длительности терапии фармакокинетикой, низкой внутри- и межиндивидуальной вариабельностью, а также полной абсорбцией, очень небольшой степенью связывания с белками плазмы, экскрецией почками после экстенсивной биотрансформации и наличием фармакологически неактивных метаболитов.

Среднее Т mах при приеме натощак составляет 1 ч разброс значений — от 0,25 до 3 ч. Благодаря липофильности бриварацетам хорошо проникает через клеточные мембраны. In vitro гидроксилирование бриварацетама опосредуется первично изоферментом CYP2C19 системы цитохрома Р Оба метаболита при дальнейшем превращении образуют гидроксилированную кислоту.

Указанные три метаболита не обладают фармакологической активностью. Бриварацетам преимущественно выводится почками. Фармакокинетика пропорциональна дозе в диапазоне от 10 до по крайней мере мг. Лекарственные взаимодействия. Бриварацетам выводится по нескольким путям, включая экскрецию почками, неопосредованный изоферментами системы цитохрома Р гидролиз и опосредованное изоферментами системы цитохрома Р окисление.

Также в исследованиях in vitro бриварацетам не индуцировал изофермент CYP1А 2. Пожилые люди 65 лет и старше. Нарушение функции почек. При этом концентрация кислотных, гидроксильных и гидроксикислотных метаболитов повышалась в 3; 4 и 21 раз соответственно.

Почечный клиренс указанных неактивных метаболитов снижался в 10 раз. По результатам доклинических исследований, безопасность гидроксикислотных метаболитов не вызвала опасений. Нарушение функции печени. В фармакокинетическом исследовании у 99 детей в возрасте от 1 мес до 16 лет, получавших раствор бриварацетама внутрь, концентрация бриварацетама в плазме была пропорциональна принятой дозе во всех возрастных группах. Масса тела. Однако такое различие в фармакокинетике бриварацетама расценено как клинически незначимое.

Клинически значимые различия в фармакокинетике бриварацетама у пациентов разного пола не выявлены. По результатам популяционного фармакокинетического моделирования у больных эпилепсией, раса европеоидная, монголоидная не оказывала значимое влияние на параметры фармакокинетики бриварацетама. Количество пациентов другого этнического происхождения было ограниченным.

Парциальные судорожные припадки с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков с 16 лет, страдающих эпилепсией в качестве дополнительной терапии. Повышенная чувствительность к бриварацетаму или другим производным пирролидона; терминальная почечная недостаточность, требующая гемодиализа в связи с отсутствием клинических данных ; возраст до 16 лет в связи с отсутствием клинических данных.

Пациенты с наличием суицидальных мыслей и попыток суицида; нарушение функции печени см. Риск, обусловленный эпилепсией и приемом ПЭЛС. Прекращение противоэпилептической терапии может привести к обострению заболевания, что, возможно, окажется опасным для матери и плода. Риск, обусловленный бриварацетамом. Исследования бриварацетама на животных не выявили тератогенный потенциал. В клинических исследованиях при применении бриварацетама в качестве дополнительной терапии в комбинации с карбамазепином отмечено дозозависимое повышение концентрации активного метаболита карбамазепина — эпоксида карбамазепина см.

Данных для определения клинической значимости указанного эффекта у беременных недостаточно. Отсутствуют данные о проникновении бриварацетама через ГПБ у человека. У крыс бриварацетам легко проникает через плаценту. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бриварацетам не следует применять во время беременности, кроме случаев клинической необходимости, когда польза для матери очевидно превышает потенциальный риск для плода.

Прекращение приема бриварацетама может вызвать обострение заболевания, что может быть опасным для матери и плода. Неизвестно, выделяется ли бриварацетам с грудным молоком человека.

У лактирующих крыс бриварацетам выделяется с молоком. Решение о прекращении грудного вскармливания или приема бриварацетама принимается на основе оценки необходимости терапии для матери.

При одновременном приеме бриварацетама и карбамазепина возможно увеличение количества эпоксида карбамазепина, экскретируемого в грудное молоко. Данных для оценки клинической значимости недостаточно. Данных о влиянии бриварацетама на фертильность человека нет.

У крыс прием бриварацетама не влиял на фертильность. Женщины с сохраненным детородным потенциалом. Перед назначением бриварацетама врач должен обсудить планирование семьи и меры контрацепции с женщинам, у которых детородная функция сохранена. При планировании женщиной беременности вопрос о продолжения приема бриварацетама следует пересмотреть. Эти нежелательные лекарственные реакции НЛР обычно имели легкую или среднюю степень тяжести. Виды НЛР, отмечавшиеся в течение первых 7 дней терапии, были аналогичны тем, которые регистрировали на протяжении всего периода лечения.

Нарушения психики: часто — депрессия, тревожность, бессонница, раздражительность; нечасто — суицидальные мысли, психотическое расстройство, агрессивность, возбуждение. Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость; часто — судороги, вертиго. Cо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекции верхних дыхательных путей, кашель. Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, запор.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость. У 4 из этих пациентов количество нейтрофилов было сниженным исходно и отмечено дальнейшее снижение показателя на фоне лечения бриварацетамом. Ни один из 6 случаев нейтропении не был серьезным, не требовал специального лечения, не привел к прекращению приема бриварацетама и не сопровождался инфекционными осложнениями.

В рамках краткосрочных клинических исследований применения бриварацетама у пациентов с эпилепсией случаев самоубийства и суицидальных попыток не отмечали, однако оба этих явления зарегистрированы в фазе открытого продленного исследования.

Профиль безопасности бриварацетама в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях был сопоставим с профилем безопасности у пациентов, которые продолжали применение бриварацетама в длительных открытых фазах на протяжении до 8 лет. Профиль безопасности у детей был сопоставим с профилем безопасности бриварацетама у взрослых.

Данные о влиянии на развитие нервной системы отсутствуют. Отсутствуют сведения о результатах клинического применения бриварацетама у новорожденных.

Из пожилых пациентов, включенных в клинические исследования бриварацетама II—III фазы 44 с эпилепсией , пациентов были в возрасте 65—74 лет и 30 — в возрасте 75—84 лет.

Профиль безопасности бриварацетама оказался сходным у пациентов пожилого возраста и у более молодых взрослых пациентов. Исследования межлекарственного взаимодействия проводились только у взрослых. Сочетанное применение с леветирацетамом.

В ограниченном числе клинических исследований не было отмечено преимущество бриварацетама в сравнении с плацебо у пациентов, одновременно принимавших леветирацетам. Дополнительное влияние на безопасность или переносимость также не было выявлено.

Взаимодействие с этанолом. Однако эффект алкоголя на психомоторную функцию, внимание и память удваивался при одновременном применении с бриварацетамом. Не рекомендуется употреблять алкоголь на фоне терапии бриварацетамом.

Комментариев: 2

  1. muzlora:

    я увидела лес!

  2. sanek_98_66:

    Тигрис сама себе противоречит? Роман Толстого расписала, и на закуску выдала, что как раз покоя и не будет, когда муравьёв изведете. Муравьи настолько приносят пользы на огороде, что разве можно так с ними поступать? Их на огороде миллионы и как пишет автор, они собирают тлю в одно место. А если они её не будут собирать? Тогда вы как эти миллионы будите по всему огороду искать? А так они собрали тлю, а вы её взяли и уничтожили. Поэтому любите мурашек, которые в огороде.